从35亿销售额的达格列净解析跨国企业专利布局战略

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“本文从专利策略角度，辩证探讨达格列净的布局和安排。”

来源：IPRdaily中文网（iprdaily.cn）

作者：李宓 路畅 路盛律师事务所

目  录

一、引言

二、达格列净化合物

三、以价换量实现市场扩张

四、达格列净的中国专利布局

五、从达格列净案例看完善的专利布局对产品竞争优势的保护

六、医药行业启示

引言

2024年12月，国务院办公厅发布《关于全面深化药品医疗器械监管改革促进医药产业高质量发展的意见》（国办发〔2024〕53号）。国务院在意见中明确指出加快药品医疗器械原创性成果专利布局，提升专利质量和转化运用效益。2019-2024年间中国创新药企的专利申请量呈现年均34%的复合增长，其中组合专利占比从12%跃升至41%（数据来源：国家知识产权局），折射出中国医药市场从“仿制跟随”到“创新保护”的转型。在从仿制向创新转型过程中，如何通过专利申请布局和资产组合管理，实现对创新医药产品的全面保护，为产品商业化保驾护航是所有创新药企业所面临的课题。

达格列净是阿斯利康公司进行全球商业化的治疗II型糖尿病的明星药物。虽然其化合物专利在中国已于2023年到期，但据阿斯利康公司2024年报所披露，达格列净仍然以35亿元的销售额，在中国口服降糖药市场再创新高，这一现象打破了原研药专利悬崖的常规预期。达格列净在中国的战略性专利布局的成功实践，为我们提供了一个值得学习的成功案例。

达格列净化合物

达格列净是全球首个获批的SGLT2抑制剂，用于治疗II型糖尿病，其活性化合物是一种苯基葡萄糖苷化合物。其作用机制独辟蹊径：通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，让多余糖分随尿液排出体外。这种非胰岛素依赖的降糖路径，为糖尿病患者的治疗打开了一扇新的大门。中国临床数据显示，其糖化血红蛋白降幅达0.8%，疗效显著优于传统药物。

（达格列净活性化合物分子结构）

以价换量实现市场扩张

2017年在中国获批上市后，达格列净随着在2019年通过医保谈判，降价超过20%，成为中国首个纳入医保的SGLT2抑制剂。这一策略虽使药价降至全球最低——美国单片价格高达中国的6倍但“以价换量”的策略立竿见影。根据阿斯利康公司年报，截止2023年，达格列净覆盖全国80%的三甲医院，年销售额突破35亿元（约4.81亿美元），占全球市场份额近10%。

更值得关注的是其适应症拓展策略。从最初的II型糖尿病，2022年拓展到新增慢性肾病适应症，覆盖患者群体扩大3倍，印证了临床价值驱动市场的成长模型。

达格列净的中国专利布局

达格列净化合物最初由美国百时美施贵宝公司研制和开发，最早于2002年5月在美国提交首次申请（US10/151436），并以该美国申请为优先权提交PCT国际申请（WO2003099836A1），随后于2004年进入中国（CN03811353.8）。以进行更好地商业运营，百时美施贵宝公司在2014年将达格列净相关专利转让给阿斯利康（瑞典）有限公司。

由于达格列净化合物专利申请日较早，而严格的药品注册行政审批程序，也使得药品上市时间严重滞后。达格列净2017年获批在中国上市时，面临着化合物专利在5年后，即2023年5月到期的窘境。为了降低化合物专利保护期限缩短所带来的影响，达格列净产品在中国进行了全面的专利布局。

笔者经检索，梳理出围绕达格列净构建的包含26件中国专利的专利保护体系，包括

➤ 核心层防守（基础化合物与工艺壁垒）

-化合物专利：（CN100534997C（申请号CN03811353.8）及其分案）以苯基葡萄糖苷化合物结构为核心，和多个分案申请形成交叉保护，覆盖达格列净分子实体及其制备中间体，形成仿制药研发的“硬门槛”。

-制备方法专利（CN100391963C（申请号CN200380110040.1）及其分案）全面保护包括达格列净在内的多种SGLT2抑制剂的合成路线，通过乙酰基保护策略，提供一种高纯度和高收率的制备方法。通过分案申请覆盖关键工艺的中间体制备方法，形成多层次保护。

➤ 中间层加固（晶型和制剂专利）

-晶型专利（CN101479287B (申请号CN200780024135.X)和CN101468976B（申请号CN200710300419.9）及分案），开发达格列净不同种类的溶剂合物晶体，创新性的选择S构型的丙二醇与达格列净形成溶剂合物晶体，得到工业上适合制剂的稳定晶型，解决了达格列净本身不易结晶的问题。通过分案申请保护除丙二醇溶剂合物外，其他新型达格列净溶剂合物，以全面构筑专利保护壁垒，避免选择其他种类溶剂合物进行规避设计。

-速释制剂（CN104382859B（申请号CN200880016902.7）及其分案），以达格列净S丙二醇溶剂合物作为药物制剂的核心成分，得到药效稳定的口服剂型。这也是目前全球唯一的以丙二醇溶剂合物作为活性成分的制剂组合物。这一创新解决了达格列净本身制剂难的技术问题，从而获得了稳定有效的口服制剂。这些制剂专利与晶型专利一起成为仿制药为确保药效一致性而难以规避的核心专利。

➤ 外围层延展（适应症专利）

-12件医药用途专利覆盖心力衰竭、慢性肾病、高尿酸症、糖尿病的预防等不同适应症，形成发现新蓝海即构筑专利保护的闭环。

这种“基础保护+技术阻断+市场延伸”的三层架构，为产品构建了360度保护体系。

从达格列净案例看完善的专利布局对产品竞争优势的保护

达格列净通过核心层专利（化合物与制备方法）构筑基础壁垒，外围层专利（晶型、制剂、适应症）则形成延伸防御，在技术上和法律上，为仿制药的生产设置了多重障碍。

➤ 技术规避的高门槛

达格列净的晶型与制剂专利，直接抬高了仿制药的研发门槛。以晶型专利为例，达格列净的简单晶型并非很容易制备，仿制药企若想绕过原研保护，需投入数年时间开发替代晶型，但新晶型的开发具有极大的不可预期性，且可能因稳定性不足导致生物等效性验证失败。这种技术壁垒使得仿制药研发周期普遍延长3至5年以上，远超化合物专利到期后的空窗期。

➤ 持续法律应诉压力

根据中国药品专利链接制度，仿制药企在申请药品上市前，必须选择“暂缓上市”或者“无效挑战”的专利声明，迫使竞争对手陷入“声明-诉讼-无效挑战”的循环，有效延缓市场竞争。2024年数据显示，针对达格列净的34次专利无效请求中，仅1项用途专利被推翻，核心专利维持率超过80%。而仿制药企因挑战制剂专利失败，不仅承担高额诉讼费用，上市计划也可能推迟。

➤ 市场独占期的延续

通过“专利接力”，达格列净的市场独占期从2023年延长至2028年。化合物专利到期后，晶型与制剂专利形成第二道防线，而慢性肾病等新适应症的专利则进一步延长保护期。这一策略的成效直接体现在销售数据上，即便面临仿制药冲击，达格列净2023年仍以35亿元销售额稳居市场榜首，印证了完善的战略性专利布局对达格列净市场独占期的强效延续。

医药行业启示

达格列净在中国市场的成功，揭示了跨国药企如何通过系统性专利布局与法律策略应对仿制竞争。面对核心化合物专利即将到期的风险，企业通过分层布局、法律攻防与政策协同，将产品独占期延长至2028年，为创新药企提供了可复制的战略样本。

同时，达格列净的专利布局案例标志着中国医药市场已进入“创新质量竞争”与“专利布局博弈”并行的阶段。对中国本地药企而言，需要突破“规避专利”的被动思维，转向“创新专利”的主动布局，在新产品研发立项阶段，即规划化合物、晶型、剂型、适应症的“四维保护体系”，并且建立“研发-专利-市场”的联动机制，将专利布局深度嵌入产品生命周期管理，才能真正实现从“技术跟随者”到“规则制定者”的跃迁。

尽管该公司近期处于各种风波之中，但本文仅从专利策略角度，辩证探讨其就该款药物的布局和安排，不涉及其他因素。

（原标题：从35亿销售额的达格列净解析跨国企业专利布局战略）

来源：IPRdaily中文网（iprdaily.cn）

作者：李宓 路畅 路盛律师事务所

编辑：IPRdaily赵甄          校对：IPRdaily纵横君

注：原文链接：从35亿销售额的达格列净解析跨国企业专利布局战略（点击标题查看原文）

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