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来源：IPRdaily中文网（iprdaily.cn）
作者：王恒 成都第一制药有限公司研究院
原标题：药企专利实务之药物制剂专利申请
原料药、药物分析和药物制剂是医药领域药品研发的三个主要版块，药物制剂的研发在医药市场上占据重要一席，并且药物制剂专利属于核心专利，能够很好的起到限制和打击竞争对手的作用。然而，笔者对2017.1.1~ 2019.12.31期间申请的药物制剂发明专利进行分析，发现药物制剂发明专利申请获得专利权的比例较低，申请视撤或被驳回最主要的原因为不具备创造性。除产品确实本身创造性较低外，发明申请拿不到专利权的原因还有申请文件撰写的缺陷。笔者对常规药物制剂的专利申请文件的撰写给出相应的讨论。
一、引文
新冠疫情直接提升了全社会对于人民身体健康的重视程度，也为医药行业的发展带来了前所未有的机遇和挑战。随着药企在药品研发领域投入的增加，且药品作为一种必须按照NMPA要求公开相关药品信息的特殊商品，专利保护是所有药企必须重视的问题。
药物制剂，简称为制剂（Preparations）,为适应治疗或预防的需要，按照一定的剂型要求所制成的，可以最终提供给用药对象使用的药品。
药物制剂专利保护药物成为可上市商品的最后一步，所以药物制剂专利权的取得对医药企业来说存在的价值并不比化合物专利要低，甚至有更大的经济价值，那如何布局药物制剂专利，如何撰写这类专利申请以提高授权概率，将成为摆在医药企业面前的问题。
二、制剂发明专利的授权情况分析
笔者以药物制剂专利为例，考虑3年的审查周期和公开延长等因素，对2017年、2018年和2019年的发明专利申请的权利存在情况进行了分析，结果如图1和图2所示，检索日期为2022年4月18日，检索式为PATENT_TYPE:(A OR B) AND DESC_F:("药物" OR "口服药物" OR "治疗" OR "药用" OR "药品") AND ICLMS:(制剂) AND IPC:(A61) AND APD:[20170101 TO 20191231]
图1 药物制剂发明专利申请和授权占比状况
从图1可以得知，2017至2019年的专利授权率分别为27.29%，28.25%，22.71%。故可以得出药物制剂专利的整体授权率普遍不高的结论。
图2 药物制剂发明专利权利状况
根据图2所示的药物制剂发明专利权利状况统计表可知，有效的制剂发明仅仅占比26.02%，再一次印证了药物制剂发明专利授权难度大，而失效专利中，根据初步统计有超过60%是因为创造性问题。所以创造性问题是药物制剂专利授权的难点和痛点。
三、药物制剂专利撰写中的易错点
药物制剂的开发往往是通过优化设计实验完成的，通常有标准的程序和常规的方法，而当活性成分确定后，可选择的药用辅料种类往往是公知的,研发者通常通过常规的处方设计实验即可筛选出优选的处方(即辅料的具体种类和用量)，即研发出新的制剂。以常规片剂为例，通常只要通过选用筛选出的填充剂、润滑剂、粘合剂等辅料，并按一定比例与药物混合，经制粒、常不具有突出的实质性特点，但是某些时候，即便是常规的工艺过程，也可能由于药物理化性质的特殊性，需要克服某些技术困难，或者通过常规辅料及含量的优化选择，完成有着预料不到的技术效果的选择发明。换言之，本领域技术人员不能由于该领域普遍较低的创造性而否定部分具有闪光点的发明申请的权利空间，研发过程中发现的任何让人眼前一亮的闪光点，都可能成为申请专利的素材。
值得注意的是，如何向专利审查员描述申请文件是有具有闪光点的发明申请，而且该闪光点为技术的发展和社会的进步作出了贡献，是申请文件能否授权的关键。
然而，一些有着闪光点的发明专利申请，由于撰写的失误而无法获得专利权的保护，笔者在此提出几种常见的药物制剂专利撰写中的易错点。
1、创造性的发明点判断有误
笔者认为，所有创造性的问题归结起来就三个问题，采用了什么样的技术方案，解决了什么样的技术问题，取得了什么样的技术效果。也就是《专利法》中所述的是指与现有技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步。
很多问题的案件是由于前期撰写所造成的。这些案件的说明书大量篇幅在写技术方案本身，也就是按照研发的思维认为药物制剂的发明就是得到了所需要的药物制剂，这是对于发明专利授权比较致命的判断失误，因为药物制剂往往是公知的。如果忽略了发明所要解决的实质性技术问题和发明取得的技术效果。所以往往将发明解决的技术问题仅简略地写为“提供一种x x的制剂(如片剂，胶囊等)”。不可否认，对于预见性较低的领域，如合成了某些具有某一功能或用途的新化合物、新蛋白，提取得到新的核酸，发明的目的可以写成提供一种XX化合物等，但是传统药物制剂领域是发展得较为成熟的领域，对于技术方案是否能被实施的可预见性高，这类案件仍采用新化合物的撰写方式就不合适了。此外，此类案件还存在的撰写缺陷为仅将有益效果部分笼统地写为提高质量和生产效率，节省材料，使用方便等空而不实的效果。而没有提供上述任何一方面的数据。这是非常致命的失误，自然就使得申请文件很容易被驳回。
所以正确把握创造性的发明点是药物制剂专利获得授权的关键，换言之，只有把握了正确的创造性的发明点，才能确定正确的技术问题。例如药物制剂中的API与辅料的结合克服了药物吸潮的问题，或者API与辅料的结合对药物释放度的影响等。文章需要花费大量的篇幅和数据来论证药物制剂的发明点，而制备药物制剂的过程通常是为了满足《专利法》第二十六条第三款而已，不需要过多说明。
例1、一种口服药物制剂，包括氢溴酸山莨菪碱原料药和两亲聚合物，该两亲聚合物以L缬氨酸、L苯丙氨酸修饰的聚乙二醇为亲水端，维生素E琥珀酸酯为疏水端。
如果直接传统的撰写这种口服药物制剂本身，那么驳回的概率较大。而如果说明书中写入采用该两亲聚合物构建的纳米胶束与肠上皮细胞的肽转运体1特异性结合，促进药物口服吸收，再给出相应的证实验，那么，本口服药物制剂的授权概率就很大了。
2、没有根据发明点要求最宽的保护范围
同样以上述例1举例，既然发明点是该两亲聚合物构建的纳米胶束与肠上皮细胞的肽转运体1特异性结合，促进药物口服吸收。那么最宽的保护范围应该是：一种两亲聚合物在制备口服药物制剂中的应用。该两亲聚合物以L缬氨酸、L苯丙氨酸修饰的聚乙二醇为亲水端，维生素E琥珀酸酯为疏水端。
上述撰写方式才能为发明人争取到最大的保护范围和利益。
3、没有利用从属权利要求构建梯度保护
好的发明专利，是否构建了良好的梯度保护是一个重要的指标，而件好的梯度保护构建的关键就是从属权利要求，同样以例1为例，从属权利要求按照以下方式进行构建：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述两亲聚合物以纳米胶束的形式使用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药物制剂为与肠上皮细胞的肽转运体PepT1的特异性结合的靶向药物制剂。
4.根据权利要求1～3任一项所述的应用，其特征在于，所述药物制剂的活性成分选自紫杉醇、姜黄素、白藜芦醇、槲皮素、蒽醌类抗肿瘤药物、二氢吡啶类药物、非甾体抗炎药中的一种或多种。
从权2保护具体的使用形式，从权3规定功能性限定具体的药物制剂，从权4具体限定药物制剂中API的种类。从多个角度构建权利要求修改和合并的退路，同时又兼顾了较大的保护范围。
个人建议是，不要浪费任何一条从属权利要求，它都是我们日后答复和维权的退路。尽量的构建多种组合方式，应对各种未知的情况。
四、小结
药物制剂专利申请文件撰写前同样需要做大量的准备工作，通过检索掌握现有技术的情况，提炼发明相对于现有技术的技术贡献点，并围绕该技术贡献点展开多角度充分挖掘。实际撰写过程中，要注意展示和体现发明相对于现有技术的区别，发现正在的发明点,同时依靠详实的实验数据来说明区别带来的技术效果。同时，在权利要求撰写根据发明点在独权中要求最大的保护范围，利用独权构建梯度保护，形成一份逻辑缜密、表述准确、层次清晰、有理有据的申请。
来源：IPRdaily中文网（iprdaily.cn）
作者：王恒 成都第一制药有限公司研究院
编辑：IPRdaily王颖 校对：IPRdaily纵横君
注：原文链接：药企专利实务之药物制剂专利申请（点击标题查看原文）
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